GnRH類(lèi)藥物與GnRH結(jié)構(gòu)銷(xiāo)售，競(jìng)爭(zhēng)垂體GnRH受體，當(dāng)垂體GnRH受體被GnRH-a全部占滿(mǎn)和耗盡后，對(duì)垂體將產(chǎn)生降調(diào)節(jié)作用，即垂體分泌的促性腺激素減少，從而導(dǎo)致卵巢分泌的性激素明顯下降，類(lèi)似手術(shù)切除卵巢，稱(chēng)為藥物去卵巢法。常用藥物有醋酸亮丙銳林和戈舍瑞林，曲普瑞林。

GnRH-a類(lèi)藥物僅在首次給藥初期，一過(guò)性促進(jìn)FSH、LH及雌激素的分泌。此后因垂體、卵巢的反應(yīng)性降低而抑制FSH\LH及雌激素的分泌。以戈舍瑞林為例，使用3.6mg緩釋劑一次，F(xiàn)SH、LH水平在14d內(nèi)降低到基礎(chǔ)值以下并持續(xù)被抑制達(dá)五周以上，在健康婦女及良性婦科疾病的病人中，雌激素水平可降至近似子絕經(jīng)期婦女或手術(shù)去勢(shì)后水平。黃體期末給予注射戈舍瑞林3.6mg，4周后注射第2針，5-6周時(shí)手術(shù)，在4-5周時(shí)雌激素水平已低至足以使內(nèi)膜變薄似絕經(jīng)期表現(xiàn)，子宮體積縮小，子宮內(nèi)膜總面積減少，宮腔鏡下子宮內(nèi)膜類(lèi)似絕經(jīng)期。

另有研究表明，子宮內(nèi)膜活檢標(biāo)本固定、切片，抗CD34抗體標(biāo)記子宮內(nèi)膜血管上皮細(xì)胞，對(duì)子宮內(nèi)膜絕境自然萎縮和達(dá)那唑，戈舍瑞林誘導(dǎo)子宮內(nèi)膜萎縮微血管密度，無(wú)顯著性差異。

GnRH-a類(lèi)藥的不良反應(yīng)為低雌激素性質(zhì)，如潮熱，陰道干燥，頭痛，性欲下降等，這些癥狀在停藥后都可緩解或消失。腰椎及股骨及股骨近端的骨質(zhì)丟失也是GnRH-a的副作用，早用藥3個(gè)月時(shí)表現(xiàn)明顯。